前言
1軟膏劑是供應用於皮膚或粘膜的外用半固體製劑。
2軟膏劑可以含或不含藥品,不含藥的軟膏劑其物理作用為保護,潤膚,或是潤滑。
3軟膏基劑可以單獨利用其物理作用也可以作為含藥軟膏劑的媒劑。
軟膏基劑由USP分為四大類
A油脂型基劑 B吸收型基劑 C水洗性基劑 D水溶性基劑
A油脂型基劑Oleaginous Bass
油質軟膏基劑﹝也叫做烃類基劑﹞用於皮膚時有潤膚作用,防止水份的散失,有效作為包覆性敷料,可以長時間留於皮膚上而不乾燥,缺點是與水不互溶所以很難洗除。
所謂的軟膏為一種劑型,而要製作軟膏前要先製作基劑,藥物加至基劑後就得到軟膏劑。
常用材料為:
1油脂性液體<室溫下為液體> liguid paraffin[學名:liguid paraffin 液體石蠟,俗名:礦物油、白蠟油 mineral oil]
老師有說,看到paraffin就代表屬於 hydrocarbon
2半固體 <室溫下半固體> Petrolatum [學名yellow petrolatum,軟石蠟,俗名 vaseline,凡士林]
White petrolatum白軟石蠟,White Vaseline白凡士林
軟石蠟是由石油而得的半固體烃類純化混和物,本身是一種油性軟塊。可以單獨使用也可以與其他作用劑和為軟膏基劑。
一般Petrolatum指的是黃色的軟石蠟,老師說樣子比較不好看所以想把它給漂白,故一般所稱的為黃軟石蠟,而白軟石蠟要特別標明。兩者差別在於白軟石蠟是把軟石蠟漂白而得,所以如果不小心有漂白劑殘留,對局部容易產生刺激性,尤其用於眼睛時更要小心,所以市面上常見的眼藥膏都是黃色的,比較無刺激性,那我還是比較喜歡黃軟石蠟….。
另外白軟石蠟也稱作白礦脂。
3固體<室溫下固體> Yellow wax 黃蠟 [俗名bees wax 蜂蠟,黃蠟是得自蜜蜂的蜂巢之純化蠟]
White wax白蠟(一樣由漂白所成,就是白色的蜂蠟)
Wax是由蜂巢所得到的,是由酯類所組成。酯類由游離酸和醇類反應而得。
而蜂巢內的蠟是由酯肪酸與酯肪醇所構成。
(比較 liquid paraffin 是hydrocarbon不一樣喔)
最常被使用來當油質軟膏基劑的材料為Petrolatum。原因是其稠度適中、易混合、呈中性及易於皮膚表面推開等特質。
而至於liquid 太軟了要怎麼抹阿,wax太乾硬了又推不開,試想一下就知道居於中間的Petrolatum就最常被使用了。而第一種與第三種是用來微調軟硬程度的。
軟石蠟、白軟石蠟、 白軟膏﹝軟石蠟中含有5%蜂蠟﹞、黃軟膏都是典型的親油性基劑。
關於黃軟膏,由黃蠟50克與軟石蠟950克組成。軟膏的置備是在水浴上熔化黃蠟,添加軟石蠟至混合物均勻,然後冷卻並攪拌至凝固。
黃軟膏也稱為單軟膏simple ointment,比完全用軟石蠟的黏度要略大。
白軟膏其實就是以白蠟取代黃蠟,以白軟石蠟代替軟石蠟,其餘步驟皆相同。
用途:作為阻隔性覆蓋阻隔水份蒸發、使角質吸水有潤膚作用,但因為水份無法蒸發所以會有溫熱感覺是其缺點。
B吸收型基劑Absorption bases
吸收absorption這個單字的意思並不是指塗佈到皮膚上之後可以增加吸收的作用。
吸收性基劑分為兩類
a可允許研和水溶液結果形成w/o乳劑,例如hydrophilic petrolatum 。
b 乳劑型基劑w/o型態,可以允許研和更多量的水溶液例如羊毛脂lanolin就是。
a類有下列1-4的功能
1吸收型基劑會被拿來利用,是因為吸收型基劑對水分有良好的吸收,提供了一個環境,使得藥物的水分或水溶液可以很容易地被加入到基劑中,是一個良好的媒介。其中可能是溶解在裡面也可能是分散在裡面,區分在於若沒辦法溶解時就只好分散了。
吸收型基劑是一種w/o (water in oil)的型態,有滋潤皮膚的作用,水相可以和皮膚產生水合hydrating而滋潤你幼嫩的肌膚,而油相可以形成一個閉塞的覆蓋防止水分經由蒸發而散失。
2此種基劑有潤膚劑作用,但沒有油脂型基劑的封閉性。
3吸收基劑用作製劑佐藥時可以研合少量的水溶液入烃類基劑中,另外也可以先把水溶液研合進吸收性基劑中再將此混合物研合入烃類基劑裡。
4因為是w/o型態的軟膏,所以缺點是具有油膩感,但是和油質軟膏oleaginous bases純粹由油脂所組成相比,因為吸收型基劑還含有乳化劑,所以相較之下較容易從皮膚上洗除。
b 乳劑型基劑w/o型態
W/O型乳化劑:
本身就含有水分,且已經是w/o乳劑emulsion,可以再加入水而不分層,所以也可以加入水溶性的藥物。但並不是毫無限制的加,而是只能加入少量的水分。
(比較不含水的其能外加入的水份絕對大於已含水的,是以對環境的不同而有不同的選擇)
羊毛脂Lanolin U.S.P(一般指的是有含水的,若無水要特別標示)和冷霜Cold Cream U.S.P或冷霜類的乳化基劑都分類在w/o emulsions。
關於羊毛脂,得自於羊的毛,是純化的蠟樣物質,經純化除臭且脫色而成,外加的水份可以用混合方式研合入羊毛脂中,另外改良型羊毛脂是羊毛脂經加工以減少游離羊毛脂醇及任何清潔劑與殺蟲劑的殘存量。
冷霜
w/o 乳劑我們把它歸類在冷霜。
油相約佔40-70%,其中含蠟wax,也就是蜂蠟beeswax 或是白蠟white wax或鯨蠟spermaceti(鯨魚的頭部蘊含的蠟質)約5~15%(但現在沒有鯨蠟了,都是模擬其化學結構而合成的);水相約20~35%、且用beeswax-boarx soap作為乳化劑來使製劑安定。
<原理,beeswax裡面有酸,而boarx為一種弱鹼(不能用強鹼),這樣可得到肥皂就有乳化劑的功能>
「冷霜」名字的由來是因為冷霜塗抹在皮膚上時,會將水分緩慢的蒸發並帶走熱所以會有涼的感覺。
製備冷霜w/o的步驟:
a把油溶性成分混合並且加熱到約75度c左右。
b把水溶性成分混合並且加熱到相同的溫度。
c然後把水溶液水相緩緩加入油相同時攪拌。
d 75溫度維持十分鐘以形成皂化的反應,皂化完成後緩緩的冷卻至室溫,以避免蠟產生局部的結晶(因為是固體)。
溫度越來越低,稠度越來越大所以可防止蠟結晶出來。
維持十分鐘是為了讓皂化反應完全:蜂蠟中的游離脂肪酸+鹼[sodium borate]
緩慢且持續的攪拌不能停下來因為一停下來就有結晶會跑出來,注意不要打入太多空氣,因為會有泡泡喔